Роман Бельский
февраль 2016.
6071

Насколько изучен механизм расслабляющего действия прегабалина/габапентина? В чем принципиальное отличие от транквилизаторов типа феназепама? Что безвреднее?

Ответить
Ответить
Комментировать
0
Подписаться
0
1 ответ
Поделиться

Принципиальное отличие в том, что бензодиазепины (феназепам один из них) имеют другой механизм действия, если вкратце, то феназепам связывается с сайтом связывания бензодиазепинов у ГАМК-а рецептора, замыкая его так, что этот рецептор становится более чувствительным к ГАМК, чаще происходит открытие ионных каналов и ионы хлора пролазят в нейрон чаще. А ГАМК основной тормозной нейромедиатор в ЦНС. А раз рецептор становится более чувствительным, то и тормозной эффект усиливается.

А прегабалин/габапентин не связываются с бензодиазепиновым сайтом ГАМК-рецептора. Они с ним вообще не связываются и не потенцируют действие уже имеющейся ГАМК, а скорее усиливают сам синтез ГАМК. 

Что безвреднее? Скорее, что более подходит в данной ситуации. Они и свойства разные имеют. 

Если смотреть с точки зрения транквилизатора, анксиолитика (противотревожное) - то сильнее бензодиазепинов анксиолитиков нет. Но прегабалин в этом качестве тоже хорош - эффект, конечно, не такой сильный, но многим хватает. Приличный эффект. Габапентин еще слабее. Но у прегабалина есть плюс - толерантность к анксиолитическому эффекту наступает сильно позже, чем к бензо, или вообще не наступает. Поэтому прегабалин подходит для лечения генерализованного тревожного расстройства официально - пить можно долго и эффект не пропадёт.

В целом они не особо побочны. Главная, на мой взгляд, побочка у них - если долго принимать без перерывов (6+ месяцев) - садится когнитивная система. Впрочем, скорее всего обратимо.

Иннокентий Синдромовотвечает на ваши вопросы в своейПрямой линии
2
0

прегабалин подходит для лечения генерализованного тревожного расстройства официально

FDA не очень одобряет, но в Европе и России разрешили, да.

0
Ответить

хороший ответ! встречал на англоязычных ресурсах такую классификацию - в отдельную группу выделяют габапентины, туда относят собственно лирику и подобные. Странно что в русскоязычной литературе нет ничего подобного! Действие оных действительно представляется недоизученным на первый взгляд.
Хочу добавить об отрицательных сторонах прегабалина в частности: незаметно для юзера развивается довольно стойкая психологическая зависимость, которую несложно нивелировать если быть в курсе.

0
Ответить
Прокомментировать
Ответить
Читайте также на Яндекс.Кью
Читайте также на Яндекс.Кью