Действие кофеина обусловлено главным образом двумя механизмами: ингибированием фосфодиэстеразы и блокадой аденозиновых рецепторов.
Ингибирование ФДЭ, которая превращает циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) в АМФ, приводит к увеличению концентрации первого в клетке. цАМФ активирует протеинкиназы, которые активируют различные ферменты в зависимости от типа клетки. Метаболические эффекты кофеина (расщепление жира, увеличение концентрации глюкозы в крови) и стимуляция сердечной деятельности обусловлены усилением и имитацией эффектов адреналина (он и работает через цАМФ).
Аденозин - тормозный медиатор в нервной системе и проводящей системе сердца, а также сильный противовоспалительный агент. Кофеин блокирует рецепторы к аденозину, негативируя его эффекты. Соответственно, при приеме кофеина возбуждается нервная система и стимулируется сердечная деятельность (частота и сила сокращений). Есть одно "но" - при формировании толерантности к кофеину (иными словами, если пить кофе часто и долго) число аденозиновых рецепторов возрастает. Это происходит потому, что организм компенсирует недостаток действия аденозина. И если внезапно прекратить пить кофе, аденозин займет все эти рецепторы и все его эффекты проявятся многократно - угнетение нервной системы (сонливость, депрессия), сердечной деятельности, что и составляет синдром отмены.